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类似超级细菌式的酶抑制剂问世

2016-03-31 来源:亚科官网

关键词:酶抑制剂;SIRT2蛋白

      能免疫多种抗生素的超级细菌让很多人恐惧,然而如果类似这样的能力转移到酶抑制剂上会怎样?近来,Cancel Cell上便发表了这样的文章。Hening Lin的团队研发了一种新的酶抑制剂,该抑制剂可对多种肿瘤有效,目前暂称为TM化合物。

TM化合物

      TM化合物本来是靶向SIRT6蛋白的,不过意外的是,经过研究发现,TM对抑制SIRT2蛋白有最出色的活性和选择性。于是,研究小组又将TM化合物送往国家癌症研究所对大约60种癌症细胞系进行筛选。结果显示,10uM TM能将56株肿瘤细胞中的36株抑制超过50%,包括所有白血病细胞系和大多数直肠癌细胞系。这种类似于超级细菌的能力让研发员们兴奋不已,如果将此化合物能制成药物,那么对肿瘤治疗或能起到极大的帮助。

靶向SIRT2蛋白肿瘤药

      通过分析,研究人员认为,TM化合物的抗肿瘤效果是通过抑制SIRT2蛋白达到的,也就是间接作用降低cMyc,TM有可能发展为临床药物。不过,由于目前TM化合物还存在着溶解度差和生物利用率低的问题,下一步他们将重点研究该方面的解决方案。

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