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YACOO:新药物阿利克仑的相关介绍

2015-06-01 来源:亚科官网

    

 关键词:亚科化学;推广;阿利克仑

亚科推广:阿利克仑
分子式:C30H53N3O6;
相对分子质量:551176;
CAS登记号:173334-57-1
分子量:551.76
阿利克仑的中文化学名称为:(AS,CS,DS,FS)-D-氨基-氮-(3-氨基-2,2-二甲基-3-氧丙基)-C-羟基-4-甲氧基-3-(3-甲氧丙氧基)-A,F-二(1-甲基乙基)苯辛酰胺;
英文化学名称为:(AS,CS,DS,FS)-D-amino-N-(3-amino-2,2-dimethy-l 3-oxopropyl)-C-hydroxy-4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)-A,F-bis(1-methylethyl)benzeneoctanamide;
阿利克仑为第二代肾素抑制剂,作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RAS)的第一限速步骤。目前所有研究资料均表明,阿利克仑降压治疗具有良好的安全性和有效性,副作用少,半衰期长,一天一次服用方便。现已经进入 Ⅲ期临床,有望成为第一种治疗高血压以及其他心血管疾病与肾病的口服肾素抑制剂。与ACEI相比,阿利克仑能更有效地减少血管紧张素Ⅱ生成。临床试验也已证实,阿利克仑与ARB联合应用,对RAS的抑制有协同作用,并可消除ARB致血管紧张素Ⅱ堆积的效应。
而据相关专利文献介绍,阿利克仑是口服具有活性的肾素抑制剂,作用于RAS的初始环节,它阻断血管紧张素原裂解为血管紧张素Ñ(AngÑ),显著而持续地减低血浆肾素活性(PRA),降低AngÑ和血管紧张素Ò( AngÒ)水平。这是阻断肾素-血管紧张素系统的第一步,同时又是速度限制的一步。与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)相比,阿利克仑能更有效地减少AngÒ生成。临床试验证实,阿利克仑与血管紧张素Ò受体拮抗剂(ARB)联合应用,对RAS的抑制有协同作用,并可消除ARB致血管紧张素Ò堆积的效应。阿利克仑不产生反射性心动过速,不影响心功能。降压作用为肾素依赖型,因此大剂量给药只会延长作用时间,不会导致血压骤降。在代谢过程中不会被肠道、血液及肝脏中的酶降解,大部分以原形排出。阿利克仑不良反应的发生率与安慰剂相比无明显差异。具有不良作用少、半衰期长、安全有效、服用方便的特点。
阿利克仑的合成一般以(2R)-2,5-二氢-3,6-二甲氧基-2-(1-甲基乙基)-吡嗪和4-[(2R)-2-(溴甲基)-3-甲基丁基]-1-甲氧基-2-(3-甲氧丙氧基)-苯为初始原料,经取代、水解、酰化等一系列反应得到。
阿利克仑系一新分子实体,是美国FDA批准的首个直接抑制引起血压升高肾脏酶肾素的高血压治疗药。据预测,至2015年阿利克仑销售额将达21亿美元。