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Oxime compounds hydrolyzed acetylthiocholine iodide (1866-15-5) and its effect on recovery of acetylcholinesterase

2014-08-08 来源:亚科官网

     该论文系统研究了:1)三种肟类化合物(氯解磷定(Pralidoxime Chloride2-PAM-Cl),双磷定(TrimedoximeTMB4)和双复磷(Obidoxime ChlorideLUH6))的非经典功能水解乙酰胆碱(碘化乙酰硫代胆碱(acetylthiocholine iodideATCh)和碘化乙酰胆碱(acetylcholine iodide))2)三种肟类化合物(2-PAM-ClTMB4LUH6)的经典功能对中毒乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesteraseAChE)的恢复作用;3)中毒AChE的恢复和老化性质。 结果表明:

 1.三种肟类化合物的非经典功能水解乙酰胆碱能力比较

 1)三种肟类化合物均能明显的水解ATCh,并且水解能力随着温度,pH值和反应时间的升高而增强。以肟类化合物TMB4水浴孵温30条件为例:随着pH值由7.08.0,反应2h后的OD412也分别0.902.08。同样当反应温度的升高水解能力增强。例如反应温度为515303740,反应2h后的OD412也分别为0.0280.290.900.941.067

 2)当pH≤6.2时,三种肟类化合物对ATCh仅有微弱水解,并且随着温度和pH值的增加水解的增幅也较小。水解能力较强的TMB4在水浴孵温37反应4h时的OD412也仅为0.29LUH6的仅为0.20;相反当pH≥7.0时,三种肟类化合物对ATCh水解明显,并且随着温度和pH值的增加水解的增幅也较大。

3 三种肟类化合物对ATCh的水解能力随着肟类化合物终浓度的升高而增强。如pH7.0ATCh终浓度为0.6mmol/L,反应温度为30,当2-PAM-Cl终浓度依次为0.0010.010.050.10.20.5 mmol/L时,反应20min后的OD412分别0.00130.00570.03870.10370.23130.6083

 4)三种肟类化合物对ATCh的水解能力随着ATCh浓度的升高而增强。如pH7.02-PAM-Cl终浓度为0.05mmol/L,反应温度为30,当ATCh终浓度依次为0.0060.060.120.6mmol/L时,反应20min后的OD412也分别0.000.00230.01000.0670

5)以上的实验均采用微量DTNB显色法测定三种肟类化合物对ATCh的水解能力,实验结果均显示在相同条件下TMB4LUH6的水解能力比2-PAM-Cl强。如2-PAM-ClTMB4LUH6pH7.0,温度30反应4h后的OD412分别为0.27151.44871.436

 6)利用Michel法比较研究了三种肟类化合物在pH8.0的巴比妥钠-KH2PO4-NaCl缓冲液中对碘化乙酰硫代胆碱(acetylthiocholine iodideATCh)和碘化乙酰胆碱(acetylcholine iodide)的水解能力。结果显示:三种肟类化合物均能够水解ATCh,但均不能水解碘化乙酰胆碱;在相同条件下2-PAM-Cl的水解能力比TMB4LUH6强。在水浴孵温252-PAM-ClTMB4LUH6ATCh反应1h后缓冲液pH值降低量依次为0.86250.5820.678;但是3种肟类化合物与碘化乙酰胆碱反应后的pH值降低量依次为0.01580.05840.0299,实际接近0

2.辛硫磷对几种生物AChE的抑制中浓度(I50)的测定 辛硫磷对番鸭脑AChEI50最高为9×10-4,其次为对家兔脑AChE2.4×10-4,对小菜蛾AChE和鲫鱼脑AChEI50均为1.8×10-4,对菜蛾绒茧蜂AChEI50与对蟑螂头部AChE的基本一致,分别为4.0×10-54.2×10-5,对家蝇头部AChEI50最低,仅为6×10-6

3.以I50剂量的辛硫磷抑制几种生物AChE分别测定其老化常数 用肟类化合物TMB4分别测得I50剂量的辛硫磷抑制的小菜蛾AChE、蟑螂头部AChE和家兔脑AChE的老化常数分别为0.01290.01110.0173;老化时间t0.5分别为53.7h62.4h40.06ht0.99分别为357h414.9h266.2h。用肟类化合物LUH6分别测得I50剂量的辛硫磷抑制的菜蛾绒茧蜂AChE和鲫鱼脑AChE老化常数依次为0.01430.0105;老化时间t0.5分别为48.5h66ht0.99分别为322.0h438.6h

 4.三种肟类化合物对中毒AChE恢复能力比较 3种肟类活化剂对鲫鱼脑AChE和家兔脑AChE重活化能力比较来看:LUH­6TMB4的重活化能力明显比2-PAM-Cl强,但LUH6TMB42-PAM-Cl对小菜蛾等昆虫被辛硫磷抑制的AChE重活化能力比较并没有呈现较强规律性。

本文由苏州亚科科技股份有限公司编辑



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