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关于没食子酸乙酯的分离方法以及应用
2019-04-30
来源：亚科官网
没食子酸乙酯( ethyl gal-late，EG) 是从狼毒大戟中通过药理实验筛选的一种安全性较好多酚类抗肿瘤活性化合物。它是一种用途广泛的精细化工产品，主要应用在有机合成、食品、轻工业和电子工业。
没食子酸乙酯的分离方法
采用硅胶柱色谱法、Sephadex LH － 20 凝胶柱色谱法和半制备高效液相色谱法从狼毒大戟的乙酸乙酯层分离纯化没食子酸乙酯，通过 MTT 法观察其在不同浓度和时间条件下对三种肿瘤细胞的生长抑制作用。结果:没食子酸乙酯对结肠癌 LOVO 细胞、肺癌A549细胞、口腔鳞癌 CAL－27 细胞的生长均具有一定的抑制作用，经药物作用 72h后，最大抑制率分别达到( 74． 67 ± 0．47) % 、(62．01± 1．27)%和( 37．17±2．12)%。结论: 狼毒大戟乙酸乙酯层提取分离的没食子酸乙酯在体外有抗肿瘤活性。
没食子酸乙酯的应用
1. 抗肿瘤：没食子酸乙酯对肝癌、胃癌、乳腺癌具有抑制生长的作用，实验采用硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20 凝胶柱色谱法和半制备高效液相色谱法从狼毒大戟中提取分离没食子酸乙酯，具有较高纯度，并通过体外抗肿瘤活性的筛选证实，没食子酸乙酯为狼毒大戟的抗肿瘤活性成分之一。对 LOVO、A549、CAL-27 细胞均具有抑制肿瘤细胞增殖作用，且该药物对不同细胞的作用存在差异，其中对 LOVO 细胞作用最显著。
还有实验室从狼毒大戟干燥根中提取到没食子酸乙酯(EG)，以人乳腺癌雌激素受体不表达，即 ER-MDA-MB-231 细胞和雌激素受体表达，即 ER+ MCF-7 细胞为研究对象，结果表明 EG 可通过下调凋亡抑制蛋白 Bcl-2 表达，上调促凋亡蛋白 Bax 表达，表明 EG可下调 Bcl-2 /Bax 表达诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡，从而抑制乳腺癌细胞增殖。EG 也是狼毒大戟治疗乳腺癌的一个非常重要的生物活性成分之一。
此外，还有研究表明没食子酸乙酯用于结肠癌细胞Lovo凋亡药物的应用，主要解决目前结肠癌化学治疗毒副作用严重的问题；没食子酸乙酯能有效的抑制结肠癌细胞增殖，诱导结肠癌细胞Lovo发生凋亡，并考察其作用靶点发现，其可上调caspase-3、caspase-8、caspase-9的表达，此化合物诱导结肠癌细胞的作用机理与激活线粒体通路和死亡受体通路密切相关，没食子酸乙酯毒性小，安全性高，本发明寻找到没食子酸乙酯抑制结肠癌增殖的作用机理与作用靶点，为没食子酸乙酯作为药物进入临床提供了理论依据。
2. 止泻作用：有研究表明以没食子酸乙酯作为活性成分或唯一活性成分用于制备止泻药物。没食子酸乙酯可明显抑制小鼠离体肠平滑肌收缩，可明显降低小鼠稀便率，可明显降低糖尿病大鼠血清胃动素、胃泌素水平，改善肠道功能，说明没食子酸乙酯具有显著的止泻作用，可望作为活性成分用于制备止泻药物，尤其是可望用于制备治疗腹泻或糖尿病胃肠功能紊乱的药物，具有广泛应用前景。
相关链接：没食子酸乙酯
