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国内滴眼剂常用抑菌剂有哪些?新型抑菌剂泊利氯铵有哪些优势?

2020-09-14 来源:亚科官网

眼睛是人类感官中最重要的器官,是心灵的窗口,保护眼睛至关重要。眼药水等眼用滴剂是缓解眼部疲劳,治疗眼科疾病最常用的药物剂型之一,目前已成为许多上班族的日常必备药品。为防止眼用制剂在贮存及使用过程中受微生物污染,大部分滴眼液尤其多剂量滴眼液常加入抑菌剂,以保证药水无菌环境和使用安全。

目前国内滴眼剂常用的抑菌剂有羟苯乙酯、苯扎氯铵、苯扎溴铵、聚季铵盐-1等。

羟苯乙酯,别称对羟基苯甲酸乙酯,CAS号:120-47-8,是一种在食品、饲料、化妆品、医药等领域有着广泛应用的杀菌防腐剂。主要用于可治疗眼部感染的滴眼剂中,比如阿卡米星滴眼剂,阿奇霉素滴眼剂等,是我国以往最常用的眼用抑菌剂。但是羟苯乙酯对真菌的抑菌效果较强,对细菌的抑菌效果较弱,而且其抗菌谱较窄,对铜绿假单胞菌的作用弱,且发挥防腐作用速度较慢,故在一些新上市的滴眼剂中的应用逐渐被苯扎氯铵所取代。

 

苯扎氯铵,CAS号:63449-41-2,苯扎溴铵CAS号:7281-04-1,它们都属是临床上常用的阳离子表面活性剂,属非氧化性杀菌剂,能改变细菌胞浆膜通透性,使菌体胞浆物质外渗,阻碍其代谢而起杀灭作用。对革兰阳性细菌作用较强,对绿脓杆菌、抗酸杆菌和细胞芽胞无效。因在低浓度时具有良好的杀菌效果和毒性小等特点,苯扎氯铵和苯扎溴铵被作为滴眼液中常用的抑菌剂,在他氟前列素滴眼剂、氯霉素滴眼剂、加替沙星滴眼液等品中有应用,但是长期使用时会清洁角膜的脂质层油脂,引起角膜上皮损害。在一项青光眼需要长期使用滴眼液的研究中发现,滴眼液中的苯扎氯铵可导致过敏、干眼、假性天疱疮 和青光眼手术失败率升高。

聚季铵盐-1,又称泊利氯铵(PQ-1),CAS号为75345-27-6,是美国爱尔康(Alcon)开发的一种新型抑菌剂,其对葡萄球菌属、链球菌属(包括粪链球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等)、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、奈瑟菌属、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、支原体、立克次体、衣原体等有抗菌作用,相比其他滴眼剂用抑菌剂,具有抗菌谱广,安全性更好,使用浓度更低的优点,目前广泛用于隐形眼镜护理液、滴眼液、人工泪液等眼用制剂中,比如新泪然( 人工泪液) 、苏为坦( 曲伏前列 素滴眼液)。未来将会成为着重研究和使用的抑菌剂。

相关链接:泊利氯铵



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